医药卫生—药物化学

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相关作者:程卯生尤启冬宫平吴勇黄文龙更多>>
相关机构:沈阳药科大学中国药科大学军事医学科学院中国医学科学院北京协和医学院更多>>
发文主题:药物化学衍生物抗肿瘤活性活性研究化学成分更多>>
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单甲基化表没食子儿茶素没食子酸酯的化学合成
《中国海洋大学学报:自然科学版》2019年第1期85-92,共8页刘军 孙玥 彭凯 万升标 
国家自然科学基金联合基金项目(U1606403);安徽农业大学引进与稳定人才项目(yj2017-04)资助。
表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)经甲基化后在抗过敏、降血脂等方面具有更高的生物活性。但茶叶中甲基化EGCG含量较低,为进一步研究其生物活性,本文对其半合成路线进行了优化。先以EGCG为原料制得五苄基化的表没食子儿茶素(EGC),然后将...
关键词:表没食子儿茶素3-O-甲基没食子酸酯 表没食子儿茶素4-O-甲基没食子酸酯 苄基化 没食子酸丙酯 半合成 
含氮杂环化合物的合成及其抗肿瘤作用研究
《世界最新医学信息文摘(电子版)》2018年第48期103-104,共2页代泽琴 傅晓钟 张文政 肖涛 李静 杨洋 
目的探讨含氮杂环化合物的合成及其抗肿瘤作用。方法采用苯乙酮及L-半胱氨酸为原材料通过反应得到噻唑啉,并采用MTT法对其抗肿瘤作用进行检测。结果本研究合成的化合物对EC109、HGC-27、HT29细胞具有较强的抑制作用。结论本研究合成的...
关键词:含氮杂环化合物 合成 抗肿瘤 
氢溴酸沃替西汀片溶出度测定方法学研究
《药物评价研究》2018年第11期2011-2014,共4页华东东 米楠 臧可昕 阎卉 房思萌 
目的建立氢溴酸沃替西汀片的体外溶出度测定方法,分析体外释放行为。方法建立高效液相色谱法测定氢溴酸沃替西汀片溶出度的方法,并考察方法的专属性、线性、精密度、准确性及滤膜干扰。Waters Symmetry C18色谱柱(250mm×4.6 mm,5μm),...
关键词:氢溴酸沃替西汀片 溶出度 高效液相色谱法 
齐多夫定衍生物的合成及抗菌活性研究
《河南师范大学学报:自然科学版》2018年第6期68-73,共6页李锡勇 孙亚敏 姜玉钦 
河南省重点科技攻关(152102210285); 河南省产学研项目(142107000081)
二氢叶酸还原酶是细菌存活所必需的酶,且在哺乳动物中的氨基酸序列存在显著差异,DNA结构同源性很小,因此这些酶可以作为抗细菌感染的优秀药物靶标.为了寻找新型抗菌化合物,以齐多夫定为先导物,分别和不同取代基的芳香类的末端炔发生反应...
关键词:二氢叶酸还原酶 齐多夫定 1 2 3-三氮唑 抗菌 
2-乙氧基-5-(4-甲基-1-磺酰哌嗪)苯甲酸的优化
《吉林医药学院学报》2018年第6期438-439,共2页刘廷廷 宋泽文 丁海月 马静洁 梁承武 
吉林省科技发展计划项目(201703110099YY).
2-乙氧基-5-(4-甲基-1-磺酰哌嗪)苯甲酸是合成西地那非药物中一种重要的化合物[1-2]。该化合物的合成主要是在冰浴条件下,以5-磺酰基-2-乙氧基苯甲酸为原料药与N-甲基哌嗪反应后过滤得到。此反应选择性比较好,但采用该方法可合成2-乙...
关键词:2-乙氧基-5-(4-甲基-1-磺酰哌嗪)苯甲酸  PH 
治疗痤疮用茶树油立方液晶的研究
《国际药学研究杂志》2018年第7期543-547,共5页朱思庆 张美娟 邱海莹 杜丽娜 金义光 
国家自然科学基金资助项目(81441095)
目的制备并表征茶树油立方液晶,考察其对痤疮常见致病菌金黄色葡萄球菌的体外抑制作用。方法以单油酸甘油酯、乙醇和水为基质制备茶树油立方液晶,通过伪三元相图法筛选最佳处方。采用扫描电镜和X-小角衍射表征立方液晶性质。测定茶树油...
关键词:茶树油 立方液晶 伪三元相图 痤疮 金黄色葡萄球菌 
R基团筛选技术用于HDACIs的分子设计
《铜仁学院学报》2018年第6期1-6,共6页杜士杰 黄翠柳 
贵州省教育厅自然科学研究项目(黔教合KY字[2017]024); 贵州省普通高等学校工程研究中心建设项目
为设计出活性更高的组蛋白去乙酰化酶抑制剂,采用Topomer Co MFA方法对52个抑制剂分子进行了3D-QSAR研究,得到q~2=0.735,r~2=0.976的可靠模型。运用基于R基团搜索技术的Topomer Search手段在ZINC2015数据库中进行了虚拟筛选,筛选出八个...
关键词:组蛋白去乙酰化酶 三维定量构效关系 虚拟筛选 分子对接 
硫辛酸酯类衍生物的合成方法学研究
《通化师范学院学报》2018年第12期42-46,共5页张露云 徐倩 丛丽 王雨 臧皓 
吉林省科技发展计划项目(20160520044JH);吉林省中医药管理局科技项目(2017110).
目的: 建立硫辛酸酯类衍生物合成的新方法.方法: 首先, 以硫辛酸和丙醇为原料研究硫辛酸酯类衍生物3a的合成, 确定合成路线; 其次, 对合成路线的反应温度、 投料比、 反应时间及催化剂用量进行了考察, 确立合成方法; 最后, 应用此合...
关键词:硫辛酸 酯类衍生物 合成 方法学研究 
槲皮素磺酸化衍生物合成及其体内外抗肿瘤研究
《药物评价研究》2018年第11期1945-1950,共6页徐浩 高艺璇 王向涛 
国家自然科学基金-广东联合基金资助项目(U1401223)
目的合成槲皮素磺酸化衍生物(QSA),并探究其体内外抗肿瘤作用。方法于槲皮素5’位引入了磺酸基合成QSA;高效液相色谱(HPLC)法测定其溶解度;MTT法检测QSA和槲皮素(0.1、0.5、1.0、2.5、5.0、10.0、25.0和100.0μg/mL)对4T1、HeLa和HepG2...
关键词:槲皮素 抗肿瘤 磺酸化 细胞毒性 
3-取代苯硫醚氮唑新衍生物的合成及体外抗真菌活性研究
《烟台大学学报:自然科学与工程版》2018年第4期311-317,共7页王朝明 赵风兰 李新利 吴秋业 柴晓云 孟庆国 
国家自然科学基金资助项目(81473104),山东省研究生教育创新计划项目(SDYY16132).
以间二氟苯为起始原料,经傅-克酰基化、取代、环氧化和环氧乙烷开环四步反应,合成了22个3-取代苯硫醚氮唑新衍生物 4a~4v ,结构均经ESI-MS和 1H NMR确证.采用微量液基稀释法筛选了 4a~4v 对7株临床常见真菌的体外抑菌活性.结果表明,...
关键词:3-取代苯硫醚氮唑类 衍生物 合成 抗真菌活性 
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